BUPSTESIC

Este medicamento é destinado para o tratamento e profilaxia de dores causadas por processos cirúrgicos, sendo indicado para anestesiar localmente o organismo por longa duração em processos operatórios e para inibir a dor causada após os procedimentos cirúrgicos. É indicado também para processos obstetrícios como trabalho de parto.

Cada mL contém: cloridrato de bupivacaína ......................................................................................................... 5,0 mg Veículo estéril q.s.p....................................................................................................................1 mL Excipientes: cloreto de sódio, metilparabeno, hidróxido de sódio, ácido clorídrico e água para injetáveis.

Deve-se ter muito cuidado para prevenir reações tóxicas agudas, evitando-se injeções intravasculares. É recomendada a aspiração cuidadosa antes e durante a injeção. A dose principal deve ser injetada lentamente, a uma velocidade de 25 – 50 mg/min, ou em doses progressivamente maiores, mantendo contato verbal constante com o paciente. Se sintomas tóxicos aparecerem, a injeção deve ser interrompida imediatamente. Deve-se evitar doses desnecessariamente altas de anestésicos locais. Em geral, o bloqueio completo de todas as fibras nervosas em nervos grandes requer concentrações maiores do fármaco. Em nervos menores ou quando o bloqueio é menos intenso é necessário, por exemplo, no alívio da dor de parto, são indicadas as concentrações menores. O volume de anestésico utilizado afetará a extensão da área anestesiada. A experiência do clínico e o conhecimento da condição física, idade e peso corpóreo dos pacientes são muito importantes no cálculo da dose necessária. A dose máxima recomendada de cloridrato de bupivacaína em um período de 4 horas é de 2 mg/kg de peso até 150 mg em adultos. Experiências até o momento indicam que administração de 400 mg durante 24 horas é bem tolerada em adultos normais. Deve-se considerar as seguintes doses recomendadas como guia para uso em adultos: Tabela 1: Guia da dosagem para as técnicas mais comumente usadas: Dose Tipo de bloqueio Concentração mL mg Infiltração 0,50% 5- 25- Anestesia peridural 0,50% 10 inicialmente, seguindo 15-40 contínua por 3-8 cada 4-6 horas Bloqueio intercostal 0,50% 2-3 por nervo para um 10-15 total de 10 nervos Bloqueios maiores 0,50% 15-30 75-150 (peridural, caudal e plexo braquial) Anestesia obstétrica As doses abaixo são doses iniciais que podem ser repetidas a cada 2-3 horas, se necessário. Anestesia peridural e 0,50% 6-10 30-50 caudal (para parto vaginal) Bloqueio peridural 0,50% 15-30 75-150 (cesária) ATENÇÃO Com o objetivo de evitar o aparecimento de partículas de borracha após à inserção de agulha no frasco ampola, prosseguir da seguinte forma: 1- Encaixar uma agulha de injeção de, no máximo, 0,8mm de calibre; 2- Segurar a seringa verticalmente à borracha; 3- Perfurar a tampa dentro da área marcada, deixando o frasco-ampola firmemente na posição vertical; 4- Aspira a solução com a seringa, de acordo com o volume desejado; 5- É recomendado não perfurar mais de 4 vezes na área demarcada. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.…

Trecho: a seção continua na bula completa (PDF).

Há relatos de casos de parada cardíaca ou morte durante o uso de cloridrato de bupivacaína e, em muitas situações, a ressuscitação tem sido difícil ou impossível. Assim, os procedimentos anestésicos devem ser sempre realizados em áreas bem equipadas e com pessoal treinado, onde devem estar facilmente disponíveis os equipamentos e medicamentos para o monitoramento e ressuscitação de emergência. O cloridrato de bupivacaína não deve ser administrado em pacientes com função cardiovascular prejudicada uma vez que os anestésicos locais podem deprimir a atividade cardíaca. As injeções na região da cabeça e pescoço podem ser feitas inadvertidamente em uma artéria, causando sintomas graves, mesmo em doses baixas. Os pacientes com doença hepática avançada ou grave disfunção renal e idosos e pacientes em estado de saúde precário requerem cuidados especiais. A utilização do cloridrato de bupivacaína em criança abaixo de 12 anos não é recomendada pela possibilidade de produzir toxicidade sistêmica nesses pacientes e em razão dos estudos de utilização da droga nessa faixa etária serem incompletos. A critério médico, quando utilizada para bloqueio caudal nesses pacientes, deve-se diminuir sua dosagem. A administração do cloridrato de bupivacaína em pacientes geriátricos tem maior probabilidade de produzir toxicidade sistêmica. Por essa razão, deve-se diminuir a dosagem da droga nesses pacientes. Dependendo da dose do anestésico local, pode haver um efeito muito leve na função mental e pode prejudicar temporariamente a locomoção e coordenação, prejudicando a capacidade de dirigir autos e operar máquinas. Como para qualquer outra droga, o cloridrato de bupivacaína somente deve ser usado durante a gravidez ou lactação se, a critério médico, os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos. Efeitos adversos fetais, devido aos anestésicos locais, como bradicardia fetal, parecem estar mais aparente em anestesia de bloqueio paracervical. O cloridrato de bupivacaína passa para o leite materno, mas em pequenas quantidades, geralmente, não há risco de afetar o neonato. Soluções a 7,5 mg/mL não são recomendadas em pacientes obstétricas. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. O cloridrato de bupivacaína deve ser usado com precaução em pacientes recebendo agentes estruturalmente relacionados com anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.…

Trecho: a seção continua na bula completa (PDF).

As soluções de cloridrato de bupivacaína são contraindicadas em pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a outros componentes da fórmula. As soluções de cloridrato de bupivacaína são contraindicadas em associação com anestesia regional intravenosa (Bloqueio de Bier) uma vez que a passagem acidental de cloridrato de bupivacaína para a circulação pode causar reações de toxicidade sistêmica aguda. O cloridrato de bupivacaína 7,5 mg/mL é contraindicado em pacientes obstétricas. Houve relatos de parada cardíaca com dificuldade de ressuscitação ou morte após o uso de cloridrato bupivacaína para anestesia epidural em pacientes obstétricas. Na maioria dos casos isto foi relacionado com cloridrato de bupivacaína 7,5 mg/mL. Os anestésicos locais são contraindicados em anestesia peridural em pacientes com hipotensão (pressão arterial baixa) acentuada, tais como nos choques cardiogênico (dificuldade na contração do músculo cardíaco) e hipovolêmico (condição onde o coração é incapaz de fornecer sangue suficiente para o corpo devido à perda de sangue, e falta de nutrientes aos órgãos nobres, distúrbio circulatório ou volume sanguíneo inadequado). Bloqueios obstétricos paracervicais também são contraindicados pois podem causar bradicardia fetal (diminuição da frequência cardíaca do feto) e morte.

Tabela 2: Relação das incidências das reações adversas em ordem de frequência: Muito comum Transtorno vascular: hipotensão > 1/10 ( > 10%) Transtorno gastrintestinal: náusea Comum Transtornos do sistema nervoso: parestesia e > 1/100 (>1%) tontura Transtorno cardíaco: bradicardia (diminuição do ritmo cardíaco) Transtorno vascular: hipertensão Transtorno gastrintestinal: vômito Transtornos urinário e renal: retenção urinária Incomum Transtornos do sistema nervoso: sinais e sintomas > 1/1.000 (>0,1%) de toxicidade do SNC [convulsões, parestesia circumoral, dormência da língua, hiperacusia, distúrbios visuais, perda da consciência, tremor, tontura (sensação de ausência), tinido e disartria] Raro Transtornos do sistema imunológico: reações < 1/10.000 (>0,01%) alérgicas, choque/reação anafilático Transtornos do sistema nervoso: neuropatia, dano do nervo periférico e aracnoidite Transtorno nos olhos: diplopia Transtorno cardíaco: parada cardíaca e arritmia cardíaca Transtorno respiratório: depressão respiratória Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.