INSPRA

Inspra® (eplerenona) é indicado para o tratamento da hipertensão; para insuficiência cardíaca após um episódio de infarto agudo do miocárdio em pacientes estáveis e com evidências clínicas de disfunção cardíaca; e para tratamento da insuficiência cardíaca crônica classe II da NYHA (classificação da extensão da doença) [NYHA - New York Heart Association].

Cada comprimido revestido de Inspra® 25 mg ou 50 mg contém o equivalente a 25 mg ou 50 mg de eplerenona, respectivamente. Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, hipromelose, laurilsulfato de sódio, talco, estearato de magnésio, Opadry® amarelo (hipromelose, dióxido de titânio, macrogol, polissorbato 80, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho).

Para o ajuste individual de dose, as concentrações de 25 mg e 50 mg estão disponíveis. O regime máximo de dose é de 50 mg ao dia para insuficiência cardíaca e 100 mg ao dia para hipertensão. Hipertensão: Inspra® pode ser usado sozinho ou em combinação com outros agentes anti-hipertensivos. A dose inicial recomendada de Inspra® é de 50 mg administrada uma vez ao dia. Se a pressão arterial não for adequadamente controlada, a dose pode ser aumentada para 50 mg duas vezes ao dia. Doses mais altas não são recomendadas porque não têm um efeito maior sobre a pressão arterial e estão associadas a um risco aumentado de reações adversas, incluindo potássio aumentado. A adição de eplerenona ou placebo ao regime anti- hipertensivo de pacientes cuja pressão arterial não foi controlada com outros anti-hipertensivos resultou em reduções significativamente maiores na pressão sistólica. Insuficiência Cardíaca Classe II (Crônica) da NYHA: Para pacientes com insuficiência cardíaca crônica classe II da NYHA e eTFG ≥ 50 mL/min/1,73 m2, o tratamento deve ser iniciado com uma dose de 25 mg uma vez ao dia e, em seguida, aumentada para a dose alvo de 50 mg uma vez ao dia por 4 semanas, levando em conta o nível de potássio sérico (ver Tabela 1). Níveis de potássio sérico: O potássio sérico deve ser medido antes de iniciar o tratamento com Inspra®, na primeira semana e um mês após o início do tratamento ou ajuste da dose. O potássio sérico deve ser avaliado periodicamente depois disso, e a dose de Inspra® ajustada com base no nível de potássio sérico (ver Tabela 1 abaixo): Tabela 1. Ajuste de dose com base nos níveis de potássio sérico Potássio sérico (mmol/L ou Ação Ajuste de dose mEq/L) <5,0 Aumento 25 mg em dias alternados para 25 mg uma vez por dia 25 mg uma vez por dia a 50 mg uma vez por dia 5,0-5,4 Manutenção Sem ajuste de dose 5,5-5,9 Diminuição 50 mg uma vez por dia a 25 mg uma vez por dia 25 mg uma vez por dia para 25 mg a cada dois dias 25 mg em dias alternados até a suspensão ≥6,0 Retenção N/A Após a retenção de Inspra® devido ao potássio sérico ≥6,0 mmol/L (ou> 6,0 mEq/L), a eplerenona pode ser reiniciada com uma dose de 25 mg em dias alternados quando os níveis de potássio caíram abaixo de 5,0 mmol/L (ou 5,0 mEq/L). Considerações Gerais potássio: o potássio sérico deve ser medido antes do início do tratamento com Inspra® e, dentro de uma semana e depois de um mês após o início do tratamento ou após o ajuste de dose.…

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Inspra® está associado ao aumento do risco de elevação de potássio no sangue. Pode-se minimizar o risco pela seleção de paciente, ao evitar certos tratamentos concomitantes e monitoramento. Em geral, não se deve administrar Inspra® em pacientes que recebem suplementação de potássio. Nos idosos, os rins apresentam um declínio na sua função e existe o risco de acumulação de potássio. O monitoramento periódico do potássio sérico é recomendado. Deve-se monitorar regularmente também os níveis de potássio em pacientes com função renal comprometida, inclusive aqueles com perda de proteína pela urina devido o diabetes. A redução da dose de Inspra® demonstrou redução dos níveis de potássio sérico (vide questão 6. Como devo usar este medicamento?). O risco de níveis elevados de potássio no sangue pode aumentar quando se utiliza Inspra® em combinação com um inibidor da enzima conversora de angiotensina e/ou um bloqueador do receptor de angiotensina. Os anti-inflamatórios administrados com anti-hipertensivos poupadores de potássio como Inspra® demonstraram resultar em aumento de potássio em pacientes com comprometimento da função renal. Não há estudos de interação com o lítio, porém toxicidade ao lítio foi reportada em pacientes recebendo lítio em combinação com diuréticos e inibidores da enzima conversora de angiotensina. Não se observou interação medicamentosa com varfarina, digoxina. Deve-se ter atenção ao uso de Inspra® em pacientes com função hepática comprometida, função renal comprometida, idosos e com o uso concomitante com os indutores de CYP3A4 (cetoconazol, eritromicina, saquinavir, verapamil. fluconazol). Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma quando ele for prescrever uma medicação nova. O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si alterando a sua ação, ou da outra; isso se chama interação medicamentosa. Inspra® apresenta interação medicamentosa conhecida com: (1) medicamentos diuréticos poupadores de potássio (ex. espironolactona); (2) medicamentos inibidores da enzima conversora de angiotensina e/ou um bloqueador do receptor de angiotensina (ex. captopril, losartana); (3) antiinflamatórios não esteroides (exemplo: ácido acetilsalicílico); (4) lítio; (5) substratos de CYP3A4 (ex. midazolam e cisaprida); (6) inibidores potentes de CYP3A4 (ex. cetoconazol, itraconazol e ritonavir) (vide questão 3. Quando não devo usar este medicamento?); (7) inibidores leves a moderados de CYP3A4 (ex.…

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Inspra® é contraindicado em todos os pacientes com as seguintes condições: • hipersensibilidade à eplerenona (substância ativa de Inspra®) ou a qualquer componente deste medicamento; • nível de potássio no sangue aumentado de forma clinicamente significativa ou com condições associadas que levam ao aumento do potássio; • nível de potássio no sangue >5,0 mmol/L (mEq/L) no início do tratamento; • insuficiência renal moderada a grave (depuração da creatinina <50 mL/min) na insuficiência cardíaca após infarto agudo do miocárdio ou depuração da creatinina <30 mL/min na insuficiência cardíaca;insuficiência hepática grave uso concomitante com diuréticos poupadores de potássio ou inibidores potentes de CYP450 3A4, como cetoconazol, itraconazol e ritonavir. Inspra® também é contraindicado em pacientes tratados para hipertensão com as seguintes condições: • diabetes Tipo 2 com perda de proteína na urina; • creatinina sérica >2,0 mg/dL (ou >177 µmol/L) em homens, ou >1,8 mg/dL (ou >159 µmol/L) em mulheres; • uso concomitante com suplementos de potássio; • insuficiência renal moderada a grave (depuração da creatinina <50 mL/min); • não é recomendado na população pediátrica; • não deve ser administrado a pacientes com insuficiência renal grave (eTFG <30 mL/min/1,73 m2), porque o risco de acúmulo de potássio é maior com o agravamento da função renal. A eplerenona não pode ser removida por hemodiálise. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião- dentista.

É muito importante informar ao seu médico o aparecimento de qualquer reação desagradável durante o tratamento com Inspra®. Os eventos adversos a seguir são aqueles com suspeita de relação com o tratamento de Inspra® para hipertensão: Reações comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam esse medicamento): sintomas similares a gripe, hipercalemia (quantidade de potássio no sangue aumentada), hipertrigliceridemia (triglicérides alto), hipercolesterolemia (colesterol alto), tontura, tosse, dor abdominal, diarreia, aumento da gamaglutamiltransferase (enzima do fígado), aumento de alanina-aminotransferase (enzima do fígado), albuminúria (presença da proteína albumina na urina), fadiga (cansaço). Os eventos adversos a seguir são aqueles com suspeita de relação com o tratamento de Inspra® para insuficiência cardíaca após um episódio de infarto agudo do miocárdio; e para tratamento da insuficiência cardíaca crônica classe II da NYHA: Reações comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam esse medicamento): infecção, hipercalemia, desidratação, síncope (desmaio), tontura, infarto do miocárdio (morte das células do músculo cardíaco devido à diminuição da quantidade de sangue/oxigênio), hipotensão (pressão baixa), tosse, diarreia, náusea, constipação (prisão de ventre), prurido (coceira), espasmos musculares (contrações involuntárias dos músculos), dor musculoesquelética, insuficiência renal (perda da função dos rins), aumento da ureia no sangue. Reações incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam esse medicamento): faringite (inflamação da faringe), eosinofilia (aumento do número de um tipo de célula de defesa do sangue chamado eosinófilo), hipotireoidismo (diminuição da função da tireoide), hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, hiponatremia (redução da concentração de sódio no sangue), insônia, cefaleia, hipoestesia (diminuição da sensibilidade), disfunção ventricular esquerda (incapacidade de uma parte específica do coração de bombear a quantidade adequada de sangue), fibrilação atrial (tipo de alteração do ritmo cardíaco), hipotensão ortostática (diminuição da pressão arterial ao levantar), flatulência (gases), vômitos, colecistite (inflamação da vesícula biliar), hiperhidrose (transpiração em excesso), dor nas costas, astenia (fraqueza muscular), mal-estar, aumento de creatinina no sangue, redução do receptor do fator de crescimento epidérmico (da pele), aumento de glicose no sangue.…

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