NEOCAINA

Este medicamento é destinado para o tratamento e profilaxia de dores causadas por processos cirúrgicos, sendo indicado para anestesiar localmente o organismo por longa duração em processos operatórios e para inibir a dor causada após os procedimentos cirúrgicos. É indicado também para processos obstetrícios como trabalho de parto. Somente as concentrações de 0,25% e 0,50% são indicadas para anestesia obstétrica.

Cada mL contém: SEM vasoconstritor 0,25% 0,50% 0,75% cloridrato de bupivacaína 2,5mg1 5,0mg2 7,5mg3 veículo estéril q.s.p. 1mL 1mL 1mL 1,2,3 equivalente a 2,64 mg1, 5,28mg2, 7,92mg3 de cloridrato de bupivacaína monoidratado. (Veículo: cloreto de sódio, metilparabeno, água para injetáveis).

ESTE MEDICAMENTO? Este medicamento é de uso hospitalar e deve ser administrado somente por profissional de saúde treinado e familiarizado com técnicas anestésicas. Deve-se ter muito cuidado para prevenir reações tóxicas agudas, evitando-se injeções intravasculares. É recomendada a aspiração cuidadosa antes e durante a injeção. A dose principal deve ser injetada lentamente, a uma velocidade de 25-50 mg/min, ou em doses progressivamente maiores, mantendo contato verbal constante com o paciente. Se sintomas tóxicos aparecerem, a injeção deve ser interrompida imediatamente. Deve-se evitar doses desnecessariamente altas de anestésicos locais. Em geral, o bloqueio completo de todas as fibras nervosas em nervos grandes requer concentrações maiores do fármaco. Em nervos menores ou quando o bloqueio é menos intenso é necessário, por exemplo, no alívio da dor de parto, são indicadas as concentrações menores. O volume de anestésico utilizado afetará a extensão da área anestesiada. A experiência do clínico e o conhecimento da condição física, idade e peso corpóreo dos pacientes são muito importantes no cálculo da dose necessária. A dose máxima recomendada de cloridrato de bupivacaína em um período de 4 horas é de 2 mg/kg de peso até 150 mg em adultos. Experiências até o momento indicam que administração de 400 mg durante 24 horas é bem tolerada em adultos normais. Deve-se considerar as seguintes doses recomendadas como guia para uso em adultos: Tabela 1: Guia para a dosagem para as técnicas mais comumente utilizadas: lZàJCRISTÁLIA f5e-mtre 11-m pa55v à /rente ... Cada dose 1 mL mg Bloqueio motor Tipo de bloqueio Concentração Até o máximo Até o máximo *** 0,25% 5 - 60 100 *** Infiltração local 0,50% 5 - 30 150 *** 0,75% 2 10 - 20 75 - 150 Completo Epidural 0,50% 10 - 30 50 - 150 Moderado a completo 0,25% 10 - 30 25 - 75 Parcial a moderado 0,50% 4 - 30 20 - 150 Moderado a completo Caudal* 0,25% 4 - 30 10 - 75 Moderado 0,50% 5 - 30 50 - 150 Moderado a completo Nervos periféricos 0,25% 5 - 30 50 - 150 Moderado a completo Retrobulbar 3 0,75% 2 - 4 15 - 30 Completo Simpático 0,25% 20 - 50 50 - 125 *** 10 - 15 Dose teste 0,5% com epinefrina 2 - 3 *** (Ver Precauções) 1 Com técnicas contínuas (intermitentes), doses repetidas aumentam o grau do bloqueio motor. A primeira dose repetida de 0,5% pode produzir completo bloqueio motor. Bloqueio do nervo intercostal com 0,25% pode também produzir completo bloqueio motor para cirurgia intra-abdominal. 2 Usar para dose única, não por …

DE USAR ESTE MEDICAMENTO? Há relatos de casos de parada cardíaca ou morte durante o uso de cloridrato de bupivacaína e, em muitas situações, a ressuscitação tem sido difícil ou impossível. Assim, os procedimentos anestésicos devem ser sempre realizados em áreas bem equipadas e com pessoal treinado, onde devem estar facilmente disponíveis os equipamentos e medicamentos para o monitoramento e ressuscitação de emergência. O cloridrato de bupivacaína não deve ser administrado em pacientes com função cardiovascular prejudicada uma vez que os anestésicos locais podem deprimir a atividade cardíaca. As injeções na região da cabeça e pescoço podem ser feitas inadvertidamente em uma artéria, causando sintomas graves, mesmo em doses baixas. As soluções de anestésicos locais contendo conservantes antimicrobianos (como por exemplo metilparabeno) não devem ser usadas para anestesia espinhal porque a segurança dessas substâncias não foi estabelecida em relação à injeção intratecal intencional ou acidental. Para bloqueio retrobulbar (uso oftálmico), a concentração de 0,75% de bupivacaína deve ser utilizada. Os pacientes com doença hepática avançada ou grave disfunção renal e idosos e pacientes em estado de saúde precário requerem cuidados especiais. A utilização do cloridrato de bupivacaína em criança abaixo de 12 anos não é recomendado pela possibilidade de produzir toxicidade sistêmica nesses pacientes e em razão dos estudos de utilização da droga nessa faixa etária serem incompletos. A critério médico, quando utilizada para bloqueio caudal nesses pacientes, deve-se diminuir sua dosagem. Administração do cloridrato de bupivacaína em pacientes geriátricos tem maior probabilidade de produzir toxicidade sistêmica. Por essa razão, deve-se diminuir a dosagem da droga nesses pacientes. Dependendo da dose do anestésico local, pode haver um efeito muito leve na função mental e pode prejudicar temporariamente a locomoção e coordenação, prejudicando a capacidade de dirigir autos e operar máquinas. Como para qualquer outra droga, o cloridrato de bupivacaína somente deve ser usada durante a gravidez ou lactação se, a critério médico, os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos. Efeitos adversos fetais, devido aos anestésicos locais, como bradicardia fetal, parecem estar mais aparente em anestesia de bloqueio paracervical. O cloridrato de bupivacaína passa para o leite materno, mas em pequenas quantidades, geralmente, não há risco de afetar o neonato. Soluções a 7,5 mg/mL…

ESTE MEDICAMENTO? As soluções de cloridrato de bupivacaína são contraindicadas em pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a outros componentes da fórmula. As soluções de cloridrato de bupivacaína são contraindicadas em associação com anestesia regional intravenosa (Bloqueio de Bier), uma vez que a passagem acidental de cloridrato de bupivacaína para a circulação pode causar reações de toxicidade sistêmica aguda. O cloridrato de bupivacaína 7,5mg/mL é contraindicado em pacientes obstétricas. Houve relatos de parada cardíaca com dificuldade de ressuscitação ou morte após o uso de cloridrato de bupivacaína para anestesia epidural em pacientes obstétricas. Na maioria dos casos isto foi relacionado com cloridrato de bupivacaína 7,5 mg/mL. Os anestésicos locais são contraindicados em anestesia peridural em pacientes com hipotensão (pressão arterial baixa) acentuada, tais como nos choques cardiogênico (dificuldade na contração do músculo cardíaco) e hipovolêmico (condição em que o coração é incapaz de fornecer sangue suficiente para o corpo devido à perda de sangue e falta de nutrientes aos órgãos nobres, distúrbio circulatório ou volume sanguíneo inadequado). Bloqueios obstétricos paracervicais também é contraindicada pois podem causar bradicardia fetal (diminuição da frequência cardíaca do feto) e morte. O uso de bupivacaína na concentração de 0,75% não é recomendado para anestesia obstétrica. A bupivacaína não é recomendada para anestesia regional intravenosa (Bloqueio de Bier).

QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR? As reações adversas à bupivacaína são as características daquelas associadas com outros anestésicos locais do tipo amida. A principal causa das reações adversas desse grupo de drogas é o alto nível plasmático que pode ser devido à superdosagem, injeção intravascular acidental ou degradação metabólica lenta. As reações adversas, em geral, podem ser em virtude da quantidade de bupivacaína que chega ao sangue, por uma absorção grande ou injeção intravascular inadvertida, ou por um nível alto de bloqueio, no caso da anestesia epidural e raquianestesia. Toxicidade aguda sistêmica: Hipoventilação ou apneia (parada respiratória), hipotensão, náuseas, vômito (epidural ou raquianestesia total ou alta), vertigem, síncope, sudorese excessiva. Reações alérgicas: A reação alérgica mais grave e possível é o choque anafilático. As alergias podem ser pela sensibilidade ao anestésico local ou aos outros componentes da fórmula, tal como o conservante antimicrobiano metilparabeno, ou sulfitos contidos nas soluções com epinefrina, e podem ser: urticária, prurido, eritema, edemas angioneuróticos (incluindo edema de laringe), taquicardia, corrimento nasal, sintomatologia anafilactoide (incluindo hipotensão grave). Sistema nervoso central (reações neurológicas): Excitação e/ou depressão, sonolência, inconsciência, agitação, ansiedade, vertigens, zumbidos, visão nebulosa ou tremores, convulsões, calafrios, constrição das pupilas, retenção urinária, incontinência fecal e urinária, perda de sensação perineal e função sexual, anestesia persistente, formigamento, fraqueza, paralisia das extremidades inferiores, cefaleia, lombalgia, meningite séptica, meningismo, demora no trabalho de parto, com aumento na incidência de parto por fórceps; paralisia dos nervos cranianos, pela tração nos nervos devido à perda do líquido cefalorraquidiano. Sistema cardiovascular: Depressão do miocárdio, diminuição do débito cardíaco, bloqueio do coração, hipotensão, bradicardia (frequência cardíaca baixa), arritmias e parada cardíaca. Tabela 2: Relação das incidências das reações adversas em ordem de frequência: Muito Comum Transtorno vascular: hipotensão Transtorno > 1/10 ( > 10%) gastrointestinal: náusea Comum Transtornos do sistema nervoso: parestesia e tontura > 1/100 (>1%) Transtorno cardíaco: bradicardia (diminuição do ritmo cardíaco) Transtorno vascular: hipertensão Transtorno gastrointestinal: vômito Transtornos urinário e renal: retenção urinária Incomum Tran…